央广网北京6月2日消息（记者 阮修星）一款基于2012年诺贝尔化学奖研究成果研发的新一代减重药物，近日正式在中国市场上市。辉瑞中国宣布，先维盈（埃诺格鲁肽注射液）已获国家药品监督管理局批准，用于成人2型糖尿病血糖控制及超重/肥胖患者的长期体重管理。

这是全球首个获批上市的cAMP偏向型GLP-1受体激动剂。从2012年诺贝尔奖提出偏向型受体调控的理论假设，到如今完成产业化落地，前后仅用了十余年时间。

试图破解疗效与耐受性两难

世界卫生组织已将肥胖定义为慢性复发性疾病。目前我国成人中超重和肥胖的比例加起来约为51%，预计到2030年将升至约71%。

在临床减重过程中，患者普遍面临不良反应、减重平台期和反弹三大痛点。复旦大学附属中山医院肥胖与脂肪肝诊疗中心主任李小英表示，“肥胖是受多重因素影响的一类慢性疾病，临床中的挑战不是‘减不下来’，而是‘难以长期坚持’。对药物不良反应的顾虑影响了患者的依从性与生活质量。”

埃诺格鲁肽试图从机制层面回应这一难题。传统GLP-1药物在激活减重降糖有效通路的同时，也会触发导致受体脱敏和胃肠道不良反应的信号通路。中山大学附属第一医院内分泌科主任李延兵解释：“埃诺格鲁肽的偏向型机制犹如内置了高精度的‘智能导航’，激活负责减重降糖的核心有效通路的同时，可以减少与疗效受损及不良反应相关的信号通路。”

这一机制创新的直接临床结果，体现在患者的停药率上。

Ⅲ期临床数据公布

埃诺格鲁肽在中国的Ⅲ期临床研究（SLIMMER）纳入664名中国成年超重或肥胖受试者。数据显示，接受2.4毫克剂量治疗的受试者，在48周时平均体重较基线下降15.4%，其中92.8%的受试者实现5%及以上的体重减轻。

该项目的主要研究者、北京大学人民医院内分泌科主任纪立农介绍，除体重外，受试者腰围平均减少12.8厘米，中心性肥胖问题得到显著改善。1.8毫克和2.4毫克两个剂量组的受试者在48周全程治疗中，体重呈持续稳步下降趋势，未出现传统减重药物常见的疗效平台期。

此外，因胃肠道不良事件导致的整体停药率仅为0.6%。纪立农表示，传统GLP-1药物的胃肠道不良反应发生率普遍在40%至50%，因不良反应导致的停药率超过1%。